Товары бренда / производителяКадила Фармасьютикалз Лтд

Рабелок 20мг лиофилизат для приготовления в/в раствора №1 флакон
Рабелок 20мг лиофилизат для приготовления в/в раствора №1 флакон
Кадила Фармасьютикалз Лтд

473

Лиофилизированная масса или порошок от почти белого до светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка -протонного насоса ингибитор. Код ATX: А02ВС04 Фармакологическое действие Фармакодинамика Рабепразол - ингибитор протонного насоса (Н+/К+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Медиана ингибиторного эффекта рабепразола на желудочную секрецию к 24 ч после введения первой дозы составляет 88% от максимального. После окончания введения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. Рабепразол в дозе 20 мг ингибирует базальную и стимулированную пищей секрецию на 86% и 95% соответственно. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Фармакокинетика Биодоступность при внутривенном введении - 100%. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрации-время» (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг; фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 1-2 ч. Связь с белками плазмы -96.3%. Экстенсивно метаболизируется. Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 - до десметилрабепразола. Тиоэфир образуется путем неферментного превращения рабепразола. Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5% - у европейской расы, 17-20% - у монголоидной расы). Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен. Клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты; оставшаяся часть выводится через кишечник. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация (Стах) - на 60%. Показания к применению Рабепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы для тех пациентов, для которых пероральная терапия невозможна или не показана: -острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением; -острая язва желудка с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением; -краткосрочная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) с эрозивными или язвенными поражениями; -профилактика аспирации кислым содержимым желудка; -стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях; -патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона; -ступенчатый переход (ступенчатая терапия) с перорального приема рабепразола в случае, если пациент предварительно находился на лечении пероральным рабепразолом и временно не может принимать пероральные лекарственные средства по любой причине. Противопоказания Гиперчувствительность к рабепразолу, в т.ч. замещенным бензимидазолам, или любому другому компоненту препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Тяжелая печеночная недостаточность. Побочное действие В клинических исследованиях с частотой >2% и с частотой превышавшей плацебо сообщалось о следующих нежелательных реакциях: боль (без уточнения локализации), фарингит, метеоризм, инфекции, запор. Для следующих нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, причинно-следственная связь с приемом рабепразола не была установлена: головная боль, абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, головокружение, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, печеночная энцефалопатия, миалгия, артралгия. Постмаркетинговый опыт: переломы костей. Передозировка О случаях передозировки рабепразолом не сообщалось. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Вследствие того, что рабепразол в высокой степени связывается с белками крови, он не выводится посредством диализа. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома CYP4S0 Рабепразол метаболизируется посредством ферментной системы цитохрома Р450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывал клинически значимого взаимодействия на другие лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома Р450, такие как варфарин и теофиллин при однократном пероральном введении, диазепам при однократном внутривенном введении, фенитоин при однократном внутривенном введении (с дополнительным пероральным приемом). Варфарин Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений. Циклоспорин В исследованиях in vitro с микросомами печени человека было показано, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с ингибирующей концентрацией 50-62 мкмоль, которая более чем в 50 раз превышает максимальную концентрацию у здоровых добровольцев после применения 20 мг рабепразола. Эта степень ингибирования была сходна с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях. Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH желудка Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты рабепразолом. Например, у здоровых добровольцев одновременное применение 20 мг рабепразола приводило к 30% снижению биодоступности кетоконазола и снижению AUC и Стах дигоксина на 19% и 29% соответственно; необходимо наблюдение за пациентами при одновременном применении рабепразола и таких лекарственных средств. Одновременное применение рабепразола и антацидов приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации рабепразола. При одновременном применении атазанавира с ингибиторами протонной помпы ожидается значимое снижение концентрации атазанавира, что приводит к снижению его терапевтического эффекта, поэтому одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (включая рабепразол) не рекомендуется. Лекарственные средства, метабол из ирующиеся посредством изофермента CYP2C19 В клиническом исследовании в Японии, оценивающем рабепразол у пациентов в зависимости от генотипа CYP2C19 (п=6 в каждой категории генотипа), подавление кислотопродукции было выше у медленных метаболизаторов по сравнению с быстрыми, что может быть связано с более высокой концентрацией рабепразола у медленных метаболизаторов. Различия между медленными и быстрыми метаболизаторами при взаимодействии с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии CYP2C19, не исследовались. Особые указания До и после лечения рекомендуется проводить эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. В нескольких опубликованных наблюдательных исследованиях сообщалось о возможной связи лечения ингибиторами протонной помпы с повышенным риском развития остеопороз-ассоциированных переломов костей бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы или лечившиеся длительно (1 год и более). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и минимальный курс лечения в зависимости от показаний, по которым применяются ингибиторы протонной помпы. Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу со сложными механизмами не проводилось. В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг. По 95 мг препарата (соответствует 20 мг рабепразола натрия) во флакон из нейтрального стекла типа I (USP), укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой типа «Flip off». Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке. Условия отпуска из аптек. Отпускается по рецепту.

18%
Окупрес-Е 0,5% капли глазные 5мл флакон-капельница
Окупрес-Е 0,5% капли глазные 5мл флакон-капельница
Кадила Фармасьютикалз Лтд

55

Состав Тимолол Фармакологическое действие ОКУПРЕС-Е - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, противоглаукомное. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках. Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза. При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление. Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа. Абсорбируется из ЖКТ. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов. Показания Артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.). Противопоказания Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети). Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит. Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея. Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция. Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия. Особые указания Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1-2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения и внутриглазное давление. Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз. При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства под контролем внутриглазного давления и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований. Лекарственное взаимодействие Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов. Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм. Лечение: при использовании глазных капель - немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь - промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

5%